【干货】了解微球制备方法及其释放问题

发布网友 发布时间：2024-10-24 04:24

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热心网友 时间：2024-11-04 01:59

微球制备方法及其释放问题

微球作为药物载体，其制备方法多样，包括乳化-溶剂挥发法、相分离法、喷雾干燥法和膜乳化法等。这些方法各有优缺点，适用于不同性质的药物。乳化-溶剂挥发法因其包封率高、操作简便、重现性好等优点，常用于制备水不溶性药物的微球。相分离法则通过改变搅拌速度和系统温度控制微球的粒径大小，适用于制备水溶性且性质不太稳定的药物。喷雾干燥法具有操作简单、一步成球、包封率高和粒径均匀的特点，但不适用于制备易高温变性的蛋白质多肽类微球。膜乳化法能制备出粒径均一且分布可控的微球，但受限于膜孔径，难以制备出粒径小于1um的微球。

微球载药量受微球尺寸、载体表面的刚度和表面电荷的影响。微球尺寸会影响细胞的摄取，不同细胞对不同微球尺寸的摄取具有选择性。载体表面的刚度能改善传统化疗药物的药代动力学和药物内化分布，增强微球药物的肿瘤靶向性并降低对正常组织的毒副作用。表面电荷能提高细胞摄取量，尤其是在制备含有四氧化三铁的超顺磁性二氧化硅纳米微球时，通过在表面结合羧基，利用氢键和配位键的作用负载抗癌药物，可实现高效的细胞摄取。

微球药物的释放问题主要表现在突释、滞后和不完全释放。突释不仅会引起血药浓度的波动，且药物过度释放可能引发严重不良反应，缩短药物疗效的整体持续时间。滞后现象是药物从制剂中缓慢释放或完全不释放的现象，通常在突释或最初释放后的一段时间出现。蛋白/多肽类药物的释放不完全主要是由于其稳定性受外界环境影响，易被降解、构象改变与聚集，以及与载体材料的吸附作用。为抑制蛋白/多肽类药物的聚集和吸附，微球制备过程中可使用稳定剂或采用较亲水的油相、水包油包固乳化法等。

微球制备方法及其释放问题的研究，为开发新型药物载体提供了理论和实践基础，有助于提升药物疗效、降低毒副作用，以及实现药物的精准控制释放。不断优化和创新微球制备技术，对于推动药物研发和临床应用具有重要意义。