作为治疗癌症的溴结构域BRD4抑制剂的(S)-2-(4-(苯基)-6H-噻吩并[3,2-f][1

专利名称：作为治疗癌症的溴结构域BRD4抑制剂的(S)-2-(4-(苯基)-6H-噻吩并[3，2-f][1，2，4]三唑并[4，3-a][1，4]二氮杂䓬-6-基)乙酸叔丁酯衍生物及相关化合物

专利类型：发明专利

发明人：R·A·布雷克,P·德拉格维奇,L·J·加扎德,S·考夫曼,T·克

莱恩欣茨,T·皮罗,S·斯塔本,魏斌清

申请号：CN201980059187.3申请日：20190911公开号：CN112789281A公开日：20210511

摘要：本公开涉及作为治疗癌症的溴结构域BRD4抑制剂的(S)‑2‑(4‑(苯基)‑6H‑噻吩并[3,2‑f][1,2,4]三唑并[4,3‑a][1,4]二氮杂‑6‑基)乙酸叔丁酯衍生物及相关化合物。示例性的化合物是例如(S)‑2‑(4‑(4‑(3‑氨基丙‑1‑炔‑1‑基)苯基)‑2,3,9‑三甲基‑6H‑噻吩并[3,2‑f][1,2,4]三唑并[4,3‑a][1,4]二氮杂‑6‑基)乙酸叔丁酯(实施例1，化合物1a)、(S,E)‑2‑(4‑(4‑(3‑氨基丙‑1‑烯‑1‑基)苯基)‑2,3,9‑三甲基‑6H‑噻吩并[3,2‑f][1,2,4]三唑并[4,3‑a][1,4]二氮杂‑6‑基)乙酸叔丁酯(实施例6，化合物6a)或(S)‑2‑(4‑(4‑(3‑(羟氨基)丙‑1‑炔‑1‑基)苯基)‑2,3,9‑三甲基‑6H‑噻吩并[3,2‑f][1,2,4]三唑并[4,3‑a][1,4]二氮杂‑6‑基)乙酸叔丁酯(实施例8，化合物8a)。公开了生物测定的结果，诸如BRD4 BD1和BD2的结合(表2)、细胞增殖测定(表6)和对MV‑4‑11细胞中MYC表达的抑制(表7)。

申请人：豪夫迈·罗氏有限公司

地址：瑞士巴塞尔

国籍：CH

代理机构：北京市金杜律师事务所

代理人：邰红

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