叔丁氧羰基

（12）发明专利申请

（21）申请号 CN201710512795.8 （22）申请日 2017.06.29

（71）申请人 武汉药明康德新药开发有限公司

地址 430079 湖北省武汉市东湖开发区高新大道666号

（10）申请公布号 CN107200737A

（43）申请公布日 2017.09.26

（72）发明人 韩冰洋;杨云龙;高文帅;王海林;杜记;杨承驹;于凌波;马汝建 （74）专利代理机构 上海浦东良风专利代理有限责任公司

代理人 张劲风

（51）Int.CI

权利要求说明书 说明书 幅图

（54）发明名称

叔丁氧羰基‑3‑(羟甲基)‑[1,2,3]三氮唑[1,5‑a]哌啶‑6‑酰胺制法

（57）摘要

本发明涉及一种叔丁氧羰基‑3‑(羟甲

基)‑[1,2,3]三氮唑[1,5‑a]哌啶‑6‑酰胺的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分七步，首先由（2‑氯‑5‑硝基吡啶）和丙二酸叔丁基乙酯于溶剂四氢呋喃中在NaH的作用下反应得到化合物2，化合物2在三氟乙酸的作用下得到化合物3，然后化合物3在钯碳催化下进行氢化反应得到化合物4，对化合物4进行叔丁氧羰基保护得到化合物5，化合物5在

DBU的作用下与p‑ABSA作用得到化合物6，化合物6在四氢呋喃中被四氢锂铝还原得到化合物7，化合物7在湿钯碳催化下进行催化加氢得到最终化合物8。

法律状态

法律状态公告日

2017-09-26 2017-09-26 2017-09-26 2017-10-27 2017-10-27 2019-03-26

法律状态信息

公开 公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 授权

法律状态

公开 公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 授权

权利要求说明书

叔丁氧羰基‑3‑(羟甲基)‑[1,2,3]三氮唑[1,5‑a]哌啶‑6‑酰胺制法的权利要求说明书内容是....请下载后查看

说明书

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